Nezmožnost presnove tamoksifena lahko spremeni izhod zdravljenja raka na dojki

Ženski organizem z genetskimi spremembami jetrnega encima CYP2D6 ne more presnoviti tamoksifena, kot ga lahko organizem žensk z normalno aktivnostjo omenjenega encima, kar lahko privede do resnih zapletov.

Večje genetske spremembe na encimu CYP2D6, v primerjavi z ženskami, ki imajo normalno aktivnost omenjenega encima, so izpostavljene 2,5 krat višjemu tveganju recidiva raka na dojki ali smrti.

Pacientke z genetsko spremembo na omenjenem encimu, ki so po dveh letih terapije tamoksifen zamenjale z anastozolom, niso bile izpostavljene višjemu tveganju recidivov in smrti.

Tamoksifen je kompetitivni parcialni agonist estrogenskih receptorjev in s tem inhibitor estradiola, ter prvi selektivni modulator estrogenskih receptorjev (SERM). V široki uporabi je  pri paliativnem zdravljenju raka na dojki pri postmenopavzalnih ženskah, odobren pa je tudi za kemopreventivo raka na dojki pri visoko rizičnih ženskah.

Prejema se peroralno, predominanto pa se izloča skozi jetra.